2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor (前列腺素受体)

前列腺素受体 (Prostaglandin Receptor) 是细胞表面七跨膜受体的一个亚家族，属于G蛋白偶联受体。目前已知各种细胞类型上有十种前列腺素受体。前列腺素与细胞表面七跨膜受体的一个亚家族G蛋白偶联受体结合。这些受体被命名为：DP1-2-DP1、DP2受体、EP1-4-EP1、EP2、EP3、EP4受体、FP-FP、IP1-2-IP1、IP2受体、TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物，由脂肪酸酶促衍生，在动物体内具有重要作用。目前已知各种细胞类型上有十种前列腺素受体。

Prostaglandin receptor, a sub-family of cell surface seven-transmembrane receptors, are the G-protein-coupled receptors. There are currently ten known prostaglandin receptors on various cell types. Prostaglandins bind to a subfamily of cell surface seven-transmembrane receptors, G-protein-coupled receptors. These receptors are named: DP1-2-DP1, DP2 receptors, EP1-4-EP1, EP2, EP3, EP4 receptors, FP-FP, IP1-2-IP1, IP2 receptors, TP-TP receptor. The prostaglandins are a group of hormone-like lipid compounds that are derived enzymatically from fatty acids and have important functions in the animalbody. There are currently ten known prostaglandin receptors on various cell types.

Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

Prostaglandin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15274
    L-798106 Antagonist 99.81%
    L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
    L-798106
  • HY-16781
    Grapiprant Antagonist 99.57%
    Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
    Grapiprant
  • HY-16763
    Asapiprant Antagonist 99.53%
    Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。
    Asapiprant
  • HY-50175
    Laropiprant

    拉罗皮兰; 各拉西酮

    		Antagonist 99.93%
    Laropiprant 是一种有效的具有选择性的 DP 受体拮抗剂 (DP receptor)，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
    Laropiprant
  • HY-108559
    L-161982 Inhibitor 99.04%
    L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
    L-161982
  • HY-16963
    GW627368 Antagonist 99.81%
    GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂，还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。
    GW627368
  • HY-108912
    RO1138452 Antagonist ≥98.0%
    RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中，pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中，pKi 值为 8.7±0.06。
    RO1138452
  • HY-16768
    Fevipiprant

    非维匹仑

    		Antagonist 99.51%
    Fevipiprant (QAW039, NVP-QAW039) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的前列腺素D2 (DP2) 受体 prostaglandin D2 (DP2) receptor 拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM。Fevipiprant 具有研究支气管哮喘的潜力。
    Fevipiprant
  • HY-128932
    Cefminox sodium

    头孢米诺钠

    		Agonist 99.83%
    Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
    Cefminox sodium
  • HY-B0584
    Travoprost

    曲伏前列素

    		Agonist 99.99%
    Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
    Travoprost
  • HY-N0607
    Ginsenoside Ro

    人参皂苷 Ro

    		Inhibitor 99.81%
    Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用，IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量，Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
    Ginsenoside Ro
  • HY-17642
    Omidenepag Agonist 99.67%
    Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式，是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂，EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。
    Omidenepag
  • HY-10418
    AH 6809 Antagonist 99.47%
    AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂，对克隆的人类 EP1，EP2，EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM，对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。
    AH 6809
  • HY-B0774
    Seratrodast

    塞曲司特

    		Antagonist 98.86%
    Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂，也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂，还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生，调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴，并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。
    Seratrodast
  • HY-B0745
    Ramatroban

    雷马曲班

    		Antagonist 99.10%
    Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
    Ramatroban
  • HY-15950
    AZD1981 Antagonist 99.37%
    AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
    AZD1981
  • HY-B0191
    Bimatoprost

    比马前列素

    		99.93%
    Bimatoprost 是一种前列腺素类似物，通过调控巩膜和小梁流出来降低眼压。Bimatoprost 可用于开角型青光眼、高眼压和其他形式的青光眼的研究。Bimatoprost 的局部使用会引起脂肪萎缩造成睑沟加深。
    Bimatoprost
  • HY-B0367
    Lornoxicam

    氯诺昔康

    		99.36%
    Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种具有口服活性的奥昔康类非甾体抗炎药 (NSAID)，具有镇痛，抗炎，解热和抗癌活性。Lornoxicam 对 COX-1 和 COX-2 均表现出良好的抑制作用 (COX-1: IC50=0.005 μM; COX-2: IC50=0.008 μM) 并抑制 iNOS 生成 NO (IC50=65 μM) 和促炎细胞因子 IL-6 (IC50=54 μM) 的产生。Lornoxicam 还抑制肿瘤细胞增殖和迁移并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Lornoxicam 可用于炎症性疼痛，结直肠癌和乳腺癌的研究。
    Lornoxicam
  • HY-100449
    AL-8810 Antagonist 99.00%
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPK 和 ERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
    AL-8810
  • HY-16978
    TG6-10-1 Antagonist 99.92%
    TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。
    TG6-10-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Prostaglandin Receptor Isoform Comparison

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